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被嫌棄的PROTAC第一人

輝瑞會放棄雌激素受體降解劑vepdegestrant嗎？自3月公布不及預(yù)期的三期臨床數(shù)據(jù)以來，vepdegestrant的去留始終是市場關(guān)注的焦點(diǎn)。從目前情況看，輝瑞并未放棄該藥物，但顯然也未給予

創(chuàng)新藥輝瑞 2025-09-24

PROTAC：20年磨一劍，破解癌癥"不可成藥"靶點(diǎn)！

-01- 引言靶向蛋白質(zhì)降解（TPD）是一種新興的治療方法，因其在治療上可以調(diào)節(jié)傳統(tǒng)小分子難以靶向的蛋白質(zhì)而備受關(guān)注。蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）是利用細(xì)胞內(nèi)天然的蛋白降解體系——泛素蛋白酶系

抑制劑腫瘤 2025-07-21

PROTAC式失落：路好選，意難平

3月12日，當(dāng)華爾街的賣出指令像雪崩般涌向Arvinas時，PROTAC技術(shù)二十余年的發(fā)展史，在這一刻出現(xiàn)了猙獰的裂縫：這家承載著"顛覆小分子藥物范式"使命的明星公司，在ER降解劑Vepdegestrant三期臨床數(shù)據(jù)公布后，股價以52.73%的斷崖式暴跌

醫(yī)療 2025-03-14

PROTAC：從理論突破到臨床驗(yàn)證的20年征程

蛋白藥物前列腺癌 2025-03-05

PROTAC平臺，一次堪比新能源車的“超車”機(jī)會？

本文系基于公開資料撰寫，僅作為信息交流之用，不構(gòu)成任何投資建議。顛覆，通常源于對現(xiàn)狀的不滿和對改變的渴望。據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)統(tǒng)計，目前已發(fā)現(xiàn)與疾病相關(guān)的蛋白質(zhì)約有3000種，但其中約25%不適合作為藥

PROTAC平臺靶點(diǎn)蛋白藥物靶點(diǎn)蛋白降解劑創(chuàng)新藥 2024-11-21

帶你了解蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）

前言靶向蛋白質(zhì)降解（TPD）是一種新興的治療方法，因其在治療上可以調(diào)節(jié)傳統(tǒng)小分子難以靶向的蛋白質(zhì)而備受關(guān)注。蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）是利用細(xì)胞內(nèi)天然的蛋白降解體系——泛素蛋白酶系統(tǒng)（UPS）實(shí)現(xiàn)目標(biāo)蛋白（POI）的靶向降解

靶向蛋白質(zhì)降解小分子藥生物制藥癌癥治療腫瘤研究 2023-02-27

股價2天跌幅20%，PROTAC先驅(qū)怎么了？

一直以來，PROTAC技術(shù)被視為重塑小分子藥物競爭格局的存在，該領(lǐng)域的領(lǐng)頭羊們因此備受矚目。不過，PROTAC技術(shù)先驅(qū)Arvinas，似乎讓市場失望了。日前，Arvinas公布了其核心管線ARV－471二期隊(duì)列擴(kuò)展部分的初步結(jié)果

小分子藥物腫瘤治療臨床研究生物醫(yī)藥藥物研發(fā) 2022-11-24

PROTAC過去20年的發(fā)展歷程

前言靶向蛋白質(zhì)降解（TPD）是一種新興的治療方法，因其在治療上可以調(diào)節(jié)傳統(tǒng)小分子難以靶向的蛋白質(zhì)而備受關(guān)注。蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）是利用細(xì)胞內(nèi)天然的蛋白降解體系——泛素蛋白酶系統(tǒng)（UPS）實(shí)現(xiàn)目標(biāo)蛋白（POI）的靶向降解

PROTAC 蛋白降解體系靶點(diǎn) 2022-01-26